Иресса (Гефитиниб) табл. 250 мг №30

Дозировка

Внутрь по 250 мг 1 раз/сут вне зависимости от приема пищи.

Иресса – это двояковыпуклая круглая таблетка коричневого цвета, которая покрыта пленочной оболочкой. На таблетке с одной из сторон гравировка «250» и «IRESSA», а с другой стороны она не маркирована. При изломе ядро таблетки белого цвета.

Выпускается в блистерах по десять штук. В картонной пачке один пакет из алюминиевой фольги, в котором содержится три блистера.

Основное действующее вещество – гефитиниб. К вспомогательным веществам относятся кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон, МКЦ, натрия лаурилсульфат. Пленочная оболочка состоит из: макрогол 300, гипромеллоза, красителей железа – оксиды желтый и красный, титана диоксид.

 Иресса – это ингибитор тирозинкиназы, противоопухолевый препарат.

Способ применения

Иресса принимается внутрь по 250 мг один раз в день. Прием препарата не зависит от приема пищи.

В том случае, если пациент пропускает прием очередной дозы, ее необходимо принять, если до приема следующей остается не меньше двенадцати часов. Нельзя для компенсации пропущенной принимать двойную дозу Иресса.

Таблетку можно диспергировать в ста миллиграммах питьевой обычной воды. Нельзя использовать другие жидкости. Чтобы растворить таблетку правильно ее следует опустить в воду и не разминать, а помешивать до ее полного растворения – это порядка пятнадцати минут. Раствор необходимо тут же выпить, а затем налить еще полстакана воды, прополоскать стенки и выпить получившуюся суспензию. Также раствор препарата Иресса назначается через назогастральный зонд.

Доза препарата не требует коррекции в зависимости от массы тела, возраста пациента, половой и этнической принадлежности, тяжелой или печеночной недостаточности с метастатическим поражением печени, функции почек.

Если у пациентов плохо купирующаяся диарея при лечении или же побочные реакции у кожных покровов, то возможен в лечении краткосрочный перерыв – до четырнадцати дней, а затем возобновление приема Иресса в суточной дозе  равной 250 мг.

Передозировка

 В качестве возможных симптомов при передозировке следует выделить увеличение тяжести и частоты некоторых побочных реакций, прежде всего, кожной сыпи и диареи. Антидот неизвестен. При лечении назначается симптоматическая терапия.

Показания к применению

 Иресса назначается при немелкоклеточном метастатическом или местнораспространенном раке легкого при наличии активирующих мутаций в виде первой линии терапии тирозинкиназного домена рецепторов эпидермального фактора роста.

Также препарат назначается при немелкоклеточном метастатическом или местнораспространенном раке легкого, который рефрактерен к режимам химиотерапии, содержащих производные платины.

Фармакодинамика

 Являясь селективным ингибитором, гефитиниб тормозит рост опухоли, ангиогенез, метастазирование и ускоряет процесс апоптоза опухолевых клеток. Он тормозит рост самых разных линий опухолевых клеток и увеличивает противоопухолевую активность гормональной и лучевой терапии, а также химиотерапевтических препаратов.

Как свидетельствуют клинические данные, препарат обладает объективным противоопухолевым воздействием. Он увеличивает время до момента прогрессирования заболевания непосредственно у пациентов с имеющимся метастатическим немелкоклеточным или местнораспространенным раком легкого.

Если сравнивать с доцетакселом, то препарат Иресса обеспечивает похожую общую выживаемость, гораздо более надежный профиль переносимости, а также превосходящее качество жизни у пациентов с немелкоклеточным распространенным раком легкого.

Никогда не курившие пациенты, у которых имеется морфологический вариант аденокарцинома опухоли, представители азиатской расы и женщины будут иметь более вероятный эффект от терапии. Такие клинические характеристики ассоциируются с большой частотой мутаций рецепторов эпидермальных факторов роста опухоли.

Если сравнивать препарат Иресса и комбинацию паклитаксел и карбоплатин в качестве первой линии терапии немелкоклеточного распространенного рака легкого у больных, которые азиатской расы и имеют гистологическую форму аденокарцинома опухоли неотягощенную анамнезом курильщика, то препарат Иресса показал статистически значимые преимущества по выживаемости без каких-либо признаков прогрессирования.

Взаимодействие с другими препаратами

Совместное назначение рифампицина и гефитиниба приводит к тому, что среднее значение AUC для гефитиниба уменьшается на восемьдесят три процента. При одновременном назначении итраконазола и гефитиниба AUC гефитиниба увеличивается на восемьдесят процентов, что клинически значимо, поскольку нежелательные явления во многом зависят от концентрации и дозы.

При одновременном назначении гефитиниба и различных препаратов, которые способствует существенному и длительному повышению у желудочного содержимого pH, возникает уменьшение AUC гефитиниба на сорок семь процентов.

Совместное применение винорелбина и гефитиниба, возможно, усиливает нейтропеническое действие винорелбина.

Лекарственные средства, которые инициируют активность изофермента CYP3A4, способны снижать концентрацию в плазме крови гефитиниба и повышать метаболизм. Таким образом, назначение гефитиниба и таких препаратов, как фенитоин, барбитураты, карбамазепин, настойка зверобоя способны снизить эффективность гефитиниба.

Противопоказания

Иресса противопоказан при повышенной чувствительности непосредственно к гефитинибу, а также остальным компонентам препарата. Также препарат нельзя потреблять во время грудного вскармливания и в период беременности. Исходя из того, что эффективность и безопасность в детском и подростковом возрасте не были оценены, то Иресса противопоказан для данной группы лиц.

С особой осторожностью Иресса назначается при идиопатическом фиброзе легких, пневмокониозе, интерстициальной пневмонии, постлучевой пневмонии, умеренном или слабом повышении уровня билирубина и активности печеночных трансаминаз, лекарственной пневмонии (поскольку отмечается повышенный уровень смертности на фоне лечения при данных заболеваниях).

Побочные действия

К наиболее частым побочным действиям, которые наблюдаются более чем в двадцати процентах случаев, относятся угревая и кожная сыпь, диарея, сухость кожи, зуд.

Зачастую неблагоприятные реакции возникают во время первого месяца приема препарата, и они, обычно, обратимы. У десяти процентов пациентов отмечаются нежелательные серьезные реакции. Но только у трех процентов пациентов была прекращена терапия из-за побочных реакций.

У свертывающей кровь системы отмечались: носовое кровотечение и гематурия, а также повышение частоты кровотечения и гипокоагуляция на фоне приема вещества варфарина.

У органов пищеварения отмечались: диарея (нередко выраженная), рвота (умеренно или слабо выраженная), тошнота (слабой степени выраженности), слабо выраженный стоматит, умеренно или слабо выраженная анорексия, повышение активности АЛТ. Также наблюдаются дегидратация из-за тошноты, диареи, анорексиии и рвоты, слабо выраженная сухость во рту, возможное повышение уровня билирубина и повышение активности АСТ. Редко могут быть гепатит и панкреатит. В единичных случаях – печеночная недостаточность.

У органов зрения отмечались: блефарит, конъюнктивит, слабо выраженная ксерофтальмия. Редко наблюдались нарушение роста ресниц и обратимая эрозия роговицы.

У органов дыхания может быть в качестве побочных явления интерстициальная пневмония третьей или четвертой степени токсичности, которая может привести к летальному исходу.

У мочевыводящей системы отмечаются бессимптомное повышение в крови уровня креатинина и протеинурия.

У кожи и кожных покровов могут быть сыпь, сухость кожи, зуд, образование трещин при эритеме. Нередко наблюдается алопеция и изменение ногтей. Гораздо реже – буллезные изменения кожи, в том числе токсический эпидермальный некролиз, кожный васкулит, мультиформная экссудативная эритема и синдром Стивенса-Джонсона.

Иногда могут быть аллергические реакции в виде крапивницы и ангионевротического отека, а также астения и пирексия.

Примечание

Беременность и лактация

Препарат Иресса противопоказан к приему в период лактации и при беременности. Женщинам детородного возраста, а также мужчинам на время приема препарата, а также минимум три месяца после окончания лечения необходимо использовать проверенные методы контрацепции.

Особые указания

На фоне приема Ирессы могут отмечаться интерстициальные поражения легких, иногда с летальным исходом. Если нарастают такие симптомы, как кашель, одышка, лихорадка, то применение препарата необходимо прекратить и незамедлительно провести обследование пациента. В том случае, если подтвердится наличие легочного интерстициального заболевания, то препарат необходимо отменить и назначить другое соответствующее лечение.

Среди факторов, которые повышают риск развития поражения легких, можно отметить тяжелое общее состояние, курение, интерстициальную пневмонию, пожилой возраст и сопутствующие сердечно-сосудистые заболевания.

При приеме Ирессы отмечается бессимптомное повышение активности у печеночных трансаминаз, поэтому во время лечения необходимо периодически проводить оценку функции печени. Если отмечается выраженное повышение активности трансаминаз, то прием препарата прекращается.

Если во время лечения Ирессой пациент принимает варфарин, то следует регулярно контролировать протромбиновое время.

Пациенту следует знать, что если возникают симптомы у органов зрения, развивается продолжительная или тяжелая диарея, рвота, тошнота, анорексия – ему необходимо обратиться к врачу. В случаях, если у пациента редкое наследственное заболевание, например, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции, следует с осторожностью назначать препарат Иресса, поскольку в его состав входит лактоза.

При терапии Ирессой могут развиваться побочные действия, включая рвоту, тошноту и астению, а значит, следует быть осторожным при вождении автомобиля или занятиях теми видами деятельности, которые требуют быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Препарат хранится при температуре не более тридцати градусов Цельсия. Срок годности – два года.