Бараклюд ( Энтекавир* ) 1мг. №30 тб.

Дозировка

500 мкг один раз в сутки.

Способ применения

Бараклюд — это противовирусный препарат.

Форма выпуска препарата, состав препарата и его упаковка: таблетки, которые покрыты пленкой почти белого цвета (возможно чисто белого); треугольной формы; имеется маркировка BMS на одной стороне, а на другой цифры — 1611. Вещество: энтекавир (в одной таблетке пятьсот мкг). Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кросповидон, повидон, краситель опадри белый. Также имеются таблетки, покрытые розовой оболочкой; треугольной формы; также с маркировкой ВМS, но на другой стороне — 1612. Вещество — энтекавир (в одной таблетке 1 мг). Вспомогательные вещества те же, но имеется еще  краситель опадри розовый.

Фармакологическое действие: препарат противовирусный — аналог нуклеозида гуанозина. Имеет мощную и селективную активность по отношению к  полимеразам вируса гепатита В или HBV.  Вещество фосфорилируется с образованием активного трифосфата, который  имеет внутриклеточный период полужизни размером в пятнадцать часов. Внутриклеточная концентрация активного трифосфата связана с уровнем энтекавира вне клетки. Но не отмечено накопления препарата после первого уровня. С помощью конкуренции с естественным субстратом ингибируют три вирусной полимеразы активного вида:  прайминг HBV полимеразы, синтез позитивной нити HBV ДНК и обратная транскрипция негативной нити из прегеномной и РНК. Также при высоких концентрациях не выявлены побочные эффекты в отношении полимеразы γ, а также синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика:  Абсорбция энтекавира быстрая у тех, кто здоров. С максимальная определяется через полтора часа в плазме крови. При повторном приеме таблетки (доза от 0,1 и до одного мг) увеличение пропорционально увеличению С максимальной и AUC. Равновесие приходит через шесть или десять дней (прием один раз в сутки), а концентрация возрастает в два раза. При приеме таблетки (доза 500 мкг) с пищей и с низким, и с высоким содержанием жира имелась мин задержка по всасыванию. Полтора часа при приеме с пищей. Распределение: Объем энтекавира  превышал объем воды в организме — это свидетельство хорошего проникновения препарата в ткани. Примерно тринадцать процентов  составило связывание с белками плазмы энтекавира.

Метаболизм: это вещество — не субстрат, не ингибитор, ни индуктор.

Выведение: как только достигнута С максимальная концентрация вещества снижалась. При приеме один раз в сутки увеличивалась концентрация снова в два раза. Выводится препарат почками — в неизменном виде определяется шестьдесят два — семьдесят три дозы.

Дозировка: натощак (не менее, чем через два часа после предыдущего приема пищи и не позднее, чем за два часа до следующего). Рекомендуемая доза Бараклюда — пятьсот мкг один раз в сутки. Если имеется указание на виремию вирусом гематита В, то один мг в сутки. Клиренс  энтекавира у тех, кто имеет почечную недостаточность, уменьшается, если снижается КК. Если КК меньше пятидесяти мл в минуту рекомендуется коррекция дозы Бараклюда (в особенности тем пациентам, кто на гемодиалезе или на длительном диализе перитонеальном).

Коррекция не требуется пациентам с печеночной недостаточностью.  

Взаимодействие с другими препаратами

Он выводится почками, но если вводится одновременно с энтекавиром препарат, который нарушает работу почек, то возможно увеличение  концентрации этих препаратов в сыворотке. При назначении ином: энтекавир и ламивудин, адефовир или тенофовир — тоже не выявлено лекарственного взаимодействия.  Взаимодействие энтекавира с другими препаратами не изучено. Так что при назначении требуется более тщательное медицинское наблюдение.

Противопоказания

чувствительность и возраст (до восемнадцати лет)

Побочные действия

пищеварительная система — диарея, тошнота, рвота и диспепсия; центрально-нервная система: головная боль, сильная утомляемость замечена часто, редко замечена бессонница, сонливость и головокружение; возможны анафилактоидные реакции; сыпь и алопеции.

Беременность и период лактации: клинических исследований  не проводилось. Применение возможно только в случае, когда  польза терапии для матери выше потенциального риска для плода. Также неизвестно выделяется ли это вещество с грудным молоком.

Примечание

Хранение: в недоступном месте, температура не выше 25 градусов. Годен — два года.

Показания:  хронический гепатит В, наличие признаков  вирусной репликации, а также повышенного уровня  активности сывороточных трансаминаз, плюс гистологические признаки, а именно воспаление в печени.

Особые указания: если лечение производится  аналогами нуклеозидов (монотерапия и комбинация с  антиретровирусными препаратами) то были случаи лактацидоза и  гепатомегалии со стеатозом, которые приводили к смерти. Имелись случаи обострения гепатита (после отмены терапии), но проходили без лечения. Необходимо тщательно наблюдение, чтобы не допустить тяжелых и возможно фатальных результатов. После окончания лечения необходим контроль за функцией печени. По необходимости терапия может быть продолжена.  Возможен риск появления устойчивых штаммов ВИЧ, если энтекавир назначен при сочетанной инфекции ВИЧ (если не получали раньше  антиретровирусную терапию с высокой активностью). Этот препарат не изучен в этих реакциях и не рекомендован для лечения. Не известна реакция у пациентов, которые перенесли трансплантацию печени. Следует контролировать функции почек перед и во время лечения у таких пациентов. Также пациент должен знать, что терапия не уменьшает риск передачи гепатита В, должны быть предприняты меры предосторожности. Если нарушены функции печени, тот не требуется коррекция дозы энтекавира, если нарушены функции почек, то клиренс жэнтекавира уменьшится при снижении Кк. Если Кк меньше пятидесяти мл в минуту, то необхлодима коррекция Бараклюда (особенно тем, кто находится на гемодиализе или на  перитонеальном диализе). Препарат отпускается только по рецепту.