Аромазин таб. п/о 25мг №30

Производитель: Pharmacia Upjohn (Italy)

Инструкция к препарату

6000руб.

Срок годности уточняйте у фармацевта

Дозировка

25 мг один раз в сутки после еды

Способ применения

Аромазин  - это противоопухолевый препарат. Является ингибитором  ароматазы.

Форма выпуска аромазина, состав аромазина и его упаковка: таблетки, которые покрыты сахарной оболочкой белого цвета  с серым оттенком, либо просто белого цвета; таблетки круглые; таблетки  двояковыпуклые; на таблетках маркировка 7663 на одной из сторон, маркировка выполнена черным цветом. Состав — двадцать пять мг эксеместана, а также вспомогательные вещества — это  полисорбат восемьдесят,  кремния диоксид коллоидный гидратированный,  гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая,маннит,  натрия карбоксиметилкрахмал, кросповидон и магния стеарат. Сахарная оболочка состоит из  симетиконовой эмульсии,  макрогола 6000, гипромеллозы,  метил-п-гидроксибензоата,  титана диоксида,  поливиниловый спирта, сахарозы и магния стеарата.

Фармакологическое действие:  ингибитор ароматазы сходен  по структуре с  андростендионом — природное вещество.  Эстрогены продуцируются, превращая андрогенов в эстрогены у женщин и под влиянием ароматазы в  тканях периферических. Блокирование образования эстрогенов с помощью  ингибирования ароматазы — это  эффективный и избирательный метод  лечения гормонозависимого рака молочной железы у пациенток в постменопаузе. Механизм действия аромазина в том, что он связывается с активным ферментом (его фрагментом) и вызывает  инактивацию фермента. У женщин снижается концентрация  эстрогенов в сыворотке крови уже начиная с пяти мг, а максимальное снижение при применении доз десять — двадцать пять мг. Общий уровень  фермента ароматазы снижался на девяносто восемь процентов в организме у женщины в  постменопаузе с раком молочной железы. Эксеместан эстрогенной активностью и прогестагенной не обладает . Есть лишь  незначительная андрогенная активность и то при применении только в больших дозах. Влияния на биосинтез кортизола аромазин не оказывает, также как и на  альдостерона в надпочечниках — это подверждено избирательностью действия. Отсюда необходимости  в заместительной терапии минералокортикоидами и  глюкокортикоидами нет. При употреблении в низких дозах — увеличение содержания  ФСГ и  ЛГ в сыворотке крови (характерно для препаратов этой фармакологической группы и развивается по обратному принципу: это снижение концентрации эстрогенов, которая занимается стимуляцией гонадотропинов в гипофизе).

Всасывание: быстро всасывается препарат из желудочно-кишечного тракта;  биодоступность препарата не была установлена.

Распределение: Девяносто процентов связь с белками плазмы, но не связан эксеместан и метаболиты его с эритроцитами.  непрогнозируемой кумуляции при вторичном приеме эксеместана небыло обнаружено.

Метаболизм: процесс биотрансформации вещества проходит путем, когда окисляется метиленовая  группа в шестой позиции под воздействием СYР3А4 либо  восстановления семнадцатой кетогруппы под воздействием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты процесса метаболизма неактивны, либо менее активны.

Выведение: 24 часа приблизительно. Около сорока процентов выводится с калом и с мочой на протяжении недели. До одного процента — с мочой. Связи между воздействием препарата и возрастом пациентов не установлено. У тех, у кого почечная недостаточность при тяжелой степени — эксеместан воздействует в два раза выше. Но коррекция не нужна. Также как и у тех, у кого умеренная и тяжелая печеночная недостаточность воздействие выше в два, а может и в три раза, но коррекции все равно не требуется.

Показания по применеию препарата:  в естественной или индуцированной постменопаузе рак молочной железы  (при прогрессировании заболевания) плюс при прогрессии рака после неоднократного применения горномальной терапии; адъювантная терапия раннего рака молочной железы ( постменопаузе с эстроген положительными рецепторами) либо  с неизвестным рецепторным статусом, уже после завершения двух или трех летней терапии тамоксифеном, которая проводится для того, чтобы снизить риск  рецидивов, плюс при контралатеральном раке молочной железы.

Дозировка: внутрь. Взрослым и пожилым — двадцать пять мг один раз в сутки после еды. При ранней степени рака молочной железы продолжать лечение рекомендуется до того момента, пока время  последовательной адъювантной гормональной терапии н. е дойдет до пяти лет. Длительное лечение у тех, у кого распространенный раз молочной железы. При прогрессии признаков опухоли следует прекратить лечение, также как и при появлении контралатерального рака молочной железы. Детям не рекомендован препарат.

Передозировка: Не было установлены признаки, которые могли бы быть опасными для жизни, при однократном приеме препарата. Переносился  эксеместан и в разовой дозе до восемьсот мг у здоровых пациенток и до шестьсот мг в сутки у тех, кто в  постменопаузе и с  распространенным раком молочной железы.  Антидотов нет. По необходимости показана систематическая терапия и контроль за  важными функциями организма и тщательное внимание со стороны врача.

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты, которые содержат  эстрогены, нивелируют действие фармакологическое у Аромазина при одновременном применении. Под влиянием CYP3A4  эксеместан подвержен альдокеторедуктаз и метаболизму и  ни один из главных изоферментов CYP не ингибирует.  Ингибирование кетоконазолом  не оказывает влияния на фармакокинетику.  Фармакологическая активность аромазина неизменна при взаимодействии  эксеместана с  рифампицином — это  сильный индуктор CYP3A4 — коррекция доз не нужна. Препарат противопоказан беременным, а также в период лактации.

Противопоказания

Беременность, повышенная чувствительность пациентов к компонентам препарата, период лактации, а также  пременопаузный эндокринный статус; осторожность необходима при нарушении функций почек и печени.

Побочные действия

Они являются  умеренно выраженными или незначительными при дозе в двадцать пять мг/сутки. Пищеварительная система:  очень часто (>10 процентов) — это тошнота; часто (>1процента, <10процентов) — это  боль в области живота, диарея, рвота, анорексия, запор и диспепсия. Нервная система (центральная и периферическая) — это головная боль и бессонница очень часто; синдром запястного канала, головокружение и депрессия — часто. Сердечно-сосудистая система:  приливы — очень часто. Реакции по дерматологии:  потливость — очень часто и  алопеция и сыпь — часто. Костно-мышечная система -  повышенная утомляемость — это очень часто и отеки или отеки ног — часто. У двадцати процентов пациентов наблюдается  снижение числа лимфоцитов периодами, но оно существенно не менялось и увеличение заболеваемости инфекциями не было обнаружено. Редко, но иногда была активность у  печеночных ферментов и ЩФ (особенно у тех, у кого метастазы в печени и в кости и иные поражения печени).

Примечание

Особые указания: препарат не для тех, у кого проблемы с  эндокринным пременопаузным статусом. Но когда это обосновано -  постменопаузный статус необходимо  подтверждать, определяя уровень эстрадиола, ФСГ и ЛГ; нельзя назначать препараты если принимаются препараты, которые содержат эстрогены. Пациент должен быть предупрежден, что аромазин может вызывать головокружения, сонливости и астению. Поэтому следует воздержаться от управления автомобилем или иным транспортным средством, а также занятий другими видами деятельности, где необходима какая-либо нагрузка, концентрация и быстрая реакция. Если нарушены функции печени, то препарат применять с осторожностью, также как и тем, у кого нарушены функции почек. Тем пациентам, у которых печеночная недостаточность, коррекция дозы не нужна, также как и при почечной недостаточности. 

Температура не выше тридцати градусов Цельсия; недоступность для детей; препарат имеет срок годности в три года; не следует его употреблять после того, как закончен срок годности.

Препарат отпускается только по рецепту.

 

Назад                                                                                                                                      Вперед